烷基或苄基卤代烃与NaN3反应相对较容易,不需金属催化甚至就能直接反应得到脂肪或苄基叠氮化合物。这方法在20世纪50年代就有报道[12],至今仍被广泛使用[13]。三氟甲磺酸酯也可以直接与叠氮钠反应获他们通过在手性催化剂存在的条件下将桥环环氧丙烷和NaN3或者是TMSN3发生反应得到具有手性的有机叠氮化合物,有机叠氮化合物再和溴代炔发生反应得到了带有叠氮
ˇ0ˇ 化合物乂可以选择性地在C-5 位氨基上以Boc 保护、乙酰基保护C-4 位的氨基,最后脱除C-5 位氨基的Boc 保护基得到目标产物达菲3.4.4 合成路线评价该路线首次应用了TMSNElectron-rich arenes, TMSN3, and amines were utilized as the nucleophiles to react with the cation oxidized from the trifluoromethylated radical. During the react
N3 ] ∞2。厂弋铂R人N,cul J HN3 H20 TMSN3+MeOH 人HN-N,|,7 N K N- RNN_N-人URC 图1.13.Cu20催化合成四唑的机理一些含芳香类取代基的四唑,但是反应产率较低,将三甲基氯化硅烷(tmscl,217.3g,2.0mol)溶在三甲基硅基叠氮(tmsn3,217.3g)中搅拌均匀后,用泵a以1.19g/min的速度泵入三级cstr中。将nan3(136.5g,2.1mol)通过固
catalyzedcouplingreactionsofarylboronicacidsoresterswithTMSN3.ComparedwithioniccompoundNaN3,covalentcompoundTMSN3issaferandmoresolubleinorganicsolve[13]叠氮磷酸二苯酯((PhO)2P(O)N3)制备方法:酰基叠氮化合物常用以下两种方法制备:**或混酐与NaN3或者TMSN3反应;。另外也有酯和NaN3或DPPA反应,酰肼与亚***反应